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Los antihistamínicos son los
fármacos más empleados en el tratamiento de las
enfermedades alérgicas; están entre los
medicamentos más prescritos a la población
general, y muchos de ellos pueden adquirirse
además sin receta médica. Se trata de un grupo
de fármacos cuya característica común es la de
inhibir los efectos de la histamina. Ésta es una
sustancia química presente en todos los tejidos
corporales, que interviene en muchos procesos
fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a
la secreción ácida del estómago; y a nivel del
sistema nervioso central (SNC), determina en
gran parte la sensación de hambre y los ritmos
sueño-vigilia. Para ello, la histamina actúa a
través de cuatro tipos distintos de receptores:
H1, H2, H3 y H4. Los antihistamínicos
propiamente dichos son los inhibidores
específicos de los receptores H1, y el término
antihistamínico se reserva pues para estos
fármacos; aunque también existen inhibidores de
los receptores H2, que inhiben la secreción
ácida del estómago y se usan en las úlceras,
gastritis y enfermedades por reflujo.
¿Para qué se utilizan los antihistamínicos?
Los antihistamínicos se emplean en el
tratamiento sintomático de enfermedades
alérgicas como las rinitis y urticarias agudas o
crónicas, y en el control del picor y del
rascado de diversas causas, ya que muchos de los
efectos de las reacciones alérgicas (picor de
ojos, goteo de nariz, picor de piel) están
causados por la acción de la histamina. Por otra
parte, los antihistamínicos se usan en el
tratamiento y prevención del mareo del
movimiento (cinetosis) y de algunos vértigos, y
en el tratamiento inicial del insomnio y de la
migraña. Se han empleado también como
estimulantes del apetito, aunque esta indicación
se halla en entredicho. Los pocos
antihistamínicos disponibles por vía parenteral
(intramuscular o intravenosa) se usan asimismo
como complemento de la adrenalina y los
corticosteroides, en el tratamiento urgente de
la anafilaxia, o choque alérgico generalizado
grave.
¿Cuántas clases de antihistamínicos hay?
Los antihistamínicos suelen clasificarse en seis
grupos químicos, pero desde el punto de vista
clínico se clasifican en antihistamínicos
clásicos o de 1.ª generación, y antihistamínicos
no sedantes o de 2.ª generación.
Los antihistamínicos clásicos o de primera
generación son fármacos que penetran bien en el
SNC y son poco selectivos en sus acciones. Por
todo ello, causan diversos efectos indeseables
como sedación, somnolencia, aumento del apetito
y efectos anticolinérgicos (sequedad de boca,
visión borrosa, estreñimiento y/o retención de
orina); algunos de estos efectos también se han
utilizado con fines terapéuticos, como sus
acciones de inhibición del vómito y el mareo, o
la acción de secar las mucosas para aliviar el
goteo nasal. Por lo general, los
antihistamínicos clásicos se transforman
rápidamente en el hígado en derivados (o
metabolitos) inactivos, por lo que es necesario
tomarlos tres o cuatro veces al día. Se utilizan
en todas las indicaciones comentadas antes, y
forman parte además de una legión de compuestos
anticatarrales de venta con y sin receta, desde
hace sesenta años. Alguno de ellos puede usarse
igualmente por vía parenteral (intramuscular o
intravenosa), lo que fomenta su empleo en la
urticaria y otras reacciones alérgicas agudas.
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